供应多潘立酮 制备

详情描述：

中文名称:          多潘立酮
中文同义词:          吗丁啉;多潘立酮;岛姆吡唑;哌双咪酮;;度哌酮;多帕立酮
英文名称:          Domperidone
CAS号:                      57808-66-9
分子式:          C22H24ClN5O2
分子量:          425.91
EINECS号:          260-968-7
相关类别:          消化系统用药;止吐及催吐药;原料药;中间体;消化系统类;小分子抑制剂;胃动力药;食品添加剂
标准：            企业标准   
级别：            医药级   
含量：            96%   
包装：            20公斤/塑料桶 可拆分   
有效成份：    多潘立酮 96%   
理化性质
外观：            白色至微黄色粉末，味苦
熔点：           240-244°C
储存条件：           避光，阴凉处存放
溶解度：           DMSO溶液: >10 mg/mL
溶解性：           几乎不溶于水，微溶于乙醇，易溶于乳酸，能溶于枸橼酸
稳定性：          稳定。与强氧化剂不相容
药理：            本品是作用较强的外周性多巴胺受体拮抗剂，多潘立酮能阻断突触前后的DA1、DA2受体，拮抗多巴胺对肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用而引起胃收缩。可促进上消化道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力。由于它对血-脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。口服后迅速吸收，15～30min血药浓度达高峰。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品的半衰期为7h，口服后24h约30%由尿排出，4日内约60%由粪便排泄。

用途           1，强效外周多巴胺受体拮抗剂，有抗呕吐和胃动力学作用，能影响胃肠运动，使胃肠道上部的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增强胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩。用于治疗消化不良，及功能性、器质性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗所引起的恶心、呕吐。由于其对脑内多巴胺受体几乎无抑制作用，因此无精神和神经性副作用。并可用于因服用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病所引起的恶心。
            2，为抗胆碱解痉药
             3，多潘立酮是苯咪唑类化合物，具有较强的促胃运动和止吐作用，可 以加强食管下部括约肌张力，防止胃-食管反流，增强胃蠕动，促进 胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并有效地防止 胆汁反流，不影响胃液分泌。本品为外周多巴胺受体拮抗剂，直接 阻断胃肠的多巴胺受体而呈现促胃运动作用。能增强食道的蠕动和 食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多 巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。